A planta contém mais de 70 compostos diferentes, dos quais os mais notáveis são as saponinas esteroidais e os flavonoides. Estas substâncias seriam em grande parte responsáveis pelas propriedades antioxidantes, anti-inflamatórias, antibacterianas e neurológicas do Tribulus terrestris. É importante notar que a composição química desta planta pode variar em função da sua origem geográfica. Por isso, cada tribulus não tem a mesma composição em ativos.
Tribulus terrestris é uma planta utilizada na medicina tradicional chinesa para tratar vários problemas de saúde como distúrbios oculares, edemas, dores de estômago e disfunções sexuais. Também é valorizada na medicina ayurvédica indiana para remediar a impotência, infertilidade, distúrbios urogenitais, doenças cardiovasculares, inflamação e dores crónicas.