La pianta contiene più di 70 composti diversi, tra cui i più notevoli sono le saponine steroidee e i flavonoidi. Queste sostanze sarebbero in gran parte responsabili delle proprietà antiossidanti, antinfiammatorie, antibatteriche e neurologiche del Tribulus terrestris. È importante notare che la composizione chimica di questa pianta può variare in base alla sua provenienza geografica. È per questo che ogni tribulus non ha la stessa composizione in principi attivi.
Tribulus terrestris è una pianta impiegata nella medicina tradizionale cinese per trattare vari problemi di salute come i disturbi oculari, gli edemi, i dolori di stomaco e i disfunzioni sessuali. È anche apprezzata nella medicina ayurvedica indiana per rimediare all'impotenza, l'infertilità, i disturbi urogenitali, le malattie cardiovascolari, l'infiammazione e i dolori cronici.
